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Santé Canada publie un avis sur la méthyl-1-testostérone. L’usage de la méthyl-1-testostérone est interdit dans le sport et figure au nombre des agents anabolisants proscrits dans la Liste des interdictions 2006 de l’Agence mondiale antidopage, meilleur créatine. La méthyl-1-testostérone, à l’instar de tous les stéroïdes anabolisants, peut causer des réactions indésirables graves, y compris une réduction de la fertilité, un durcissement des artères, des troubles hépatiques et une sensibilité des seins ou des mamelons chez l’homme. 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